El folato juega un papel crucial en el metabolismo humano, Participar en importantes procesos fisiológicos como la síntesis de ADN, la célula división y metabolismo de aminoácidos. Sin embargo,El cuerpo humano no puede Sintetizar el folato por sí solo y debe confiar en la ingesta externa.

Ácido fólico activo, con su característica de serabsorbido directamente sin la necesidad de metabolismo,se ha convertidoUna opción inteligente para la suplementación con folato. Actualmente, varios formularios de sales de folato activas están disponibles en el mercado. Perocual es el mas adecuado ¿Para nuestras necesidades de suplementación con folato?

Un estudio comparativo publicado en el"Moléculas"Journal en 2021 tiene nos proporcionó la respuesta. El estudio comparó elestabilidad y absorción de varias sales activas de folatodisponible en el mercado y descubrió que6s-5-metiltetrahidrofolato de calcio C Forma cristalina (MTHF CAC) mostró una excelente estabilidad y podría mantener efectivamente sus componentes activos. Además, eltasa de absorción de MTHF CAC también era Higher, haciéndolo una opción más efectiva para cumplir con el cuerpo Requisitos de folato.

① Desafíos en la industrialización de Ácido fólico activo

La industrialización del folato activo enfrenta varios desafíos, principalmente incluyendo los siguientes aspectos:

I. Estabilidad Asuntos

Exposición de luz:El folato activo puede degradarse bajo exposición a la luz, conduciendo a una reducción en la actividad. Esto requiere estricto Medidas para evitar la luz durante el almacenamiento y uso, aumentando el costo de Embalaje y almacenamiento.

Humedad y temperatura:En alta temperatura y entornos de alta humedad, la estabilidad del folato activo significativamente disminución. Esto no solo afecta la vida útil del producto final pero también puede hacer que el producto pierda su actividad dentro de su período de validez, afectando el efecto de suplementación.

Condiciones de almacenamiento:Debido a la altura sensibilidad del folato activo a las condiciones ambientales, es necesarioalmacenado en baja temperatura, Condiciones secas y que evitan la luz. Esto plantea requisitos más altos para instalaciones de almacenamiento, aumentando los costos de almacenamiento en la industrialización proceso.

II. Complejo Proceso de producción

·        Requisito de alta pureza: La producción de folato activorequiere alta pureza para garantizar su seguridad y efectividad. Esto significa que el proceso de producción debe ser capaz de efectivamente eliminar varias impurezas tóxicas y dañinas, especialmente aquellas que pueden representar un riesgo para la salud humana.

·        Tratamiento de estabilidad: Para mejorar la estabilidad del folato activo, los estabilizadores específicos o Métodos de tratamiento especiales, comocristalización tecnología, es necesario agregar al proceso de producción para formar un cristal estable forma. Estos pasos de tratamiento aumentan el complejidad y costo de producción.

·        Control de calidad estricto: En el proceso de producción del folato activo, la calidad de cada proceso debe controlarse estrictamente para garantizar la calidad y actividad de la final producto. Esto requiere que las empresas tenganEquipo de prueba de calidad avanzado y un sistema de gestión de calidad estricto, aumentando los costos de producción y las dificultades de gestión.

② Ventajas de 6s-5-metiltetrahidrofolato de calcio C de cristal

I. Excelente Estabilidad

La forma de cristal de calcio C 6S-5-Methiltetrahidrofolate C es producido usando unproceso único de cristalización ultrasónica, formando una C estable forma de cristal. Los datos experimentales muestran queel contenido del activo Componente 6S-5-Metiltetrahidrofolato en cristalino de tipo C La sal de calcio de metiltetrahidrofolato (MTHF CAC) apenas cambia después de 120 horas de almacenamiento a temperatura ambiente, mientras que el contenido de los componentes activos En otras sales de calcio de metiltetrahidrofolato (MTHF CA) y aminoglucano Las sales de metiltetrahidrofolato (MTHF GA) disminuyen significativamente bajo el mismo condiciones y el contenido de impurezas comoácido para-aminobenzoico, JK12A, y el ácido 5-metiltetrahidropterónico aumenta significativamente.   

Específicamente, la tasa de degradación de MTHF CAC dentro de las 120 horas es solo1.5%, mientras que el de MTHF CA y MTHF GA es10.2%y15.6%, respectivamente.

Las pruebas de estabilidad adicionales indican que MTHF GA degrada más rápido, seguido de MTHF CA, y MTHF CAC es el más estable.

Esta excelente estabilidad permite que MTHF CAC mantenga su actividad durante el almacenamiento y uso, asegurando un suplemento de folato estable dentro de su Período de validez.

II. Más alto Tasa de absorción y utilización

En un experimento farmacocinético en ratas,MTHF CAC demostró una absorción y utilización significativamente más altas tarifa.

Los resultados experimentales indicar que, después de la administración oral, la concentración máxima (CMAX) de 6s-5-metiltetrahidrofolato en plasma de rata después de la administración de MTHF CAC es1.27 veces más alto que el de MTHF CA y 1.15 veces más alto que el de MTHF GA.

Además, el área debajo la curva (AUC (0 - T)) deMTHF CAC es 868 ± 213 h · ng/ml, que es mucho más alto que el deMTHF CA (247 ± 67.0 h · ng/ml)yMTHF GA (399 ± 83.9 h · ng/ml).

Estos datos indican queMTHF CAC tiene un Una mayor eficiencia de absorción en el cuerpo puede aumentar más rápidamente el plasma Concentración de folato y manténgala por más tiempo.

Los resultados calculados de la biodisponibilidad relativa también confirman esto. El La biodisponibilidad relativa de MTHF CAC en comparación con MTHF CA y MTHF GA es tan alta como351%y218%, respectivamente.

Esto significa quea la misma dosis, mTHF CAC puede proporcionar un folato más efectivo al cuerpo humano, mejor reunión necesidades fisiológicas.

Iii. Duración de acción más larga

El tiempo de residencia medio (MRT (0 - T)) de MTHF CAC en ratas es3.7 ± 1.9 horas, mientras que el de MTHF CA y MTHF GA es1.0 ± 0.2 horasy1.5 ± 0.3 horas, respectivamente. Este resultado indica que MTHF CAC tiene una mayor duración de acción en el cuerpo y puede Continuamente proporcionar ácido fólico al cuerpo.

Esta persistencia daMthf cac una ventaja en Mantener los niveles estables de folato, que ayuda a ejercer mejor el Funciones fisiológicas del folato, como promocionar Síntesis de ADN y mantenimiento de la división celular normal. Al mismo tiempo, un más largo La duración de la acción también significa queLos usuarios pueden reducir La frecuencia de la ingesta, mejorando la conveniencia del uso.

Estos datos muestran quela absorción y la utilización La eficiencia de MTHF CAC en el cuerpo es significativamente mayor que la de otros sales de folato activas, mejor satisfacer la necesidad del cuerpo de folato.

③ Perspectivas para la aplicación de 6S-5-metiltetrahidrofolato de calcio C CRISTAL

Cristalino de tipo c 6S-5-Metiltetrahidrofolato de sal de calcio (MTHF CAC)es un nuevo tipo de suplemento de folato que tienemostró ventajas significativas en estabilidad, absorción y utilización tasa y duración de la acción. Es excelente La estabilidad garantiza el mantenimiento de la actividad de folato durante el almacenamiento y uso, y su mayor tasa de absorción y utilización y mayor duración de la acción Haz que sea mejor ejercer las funciones fisiológicas del folato en el cuerpo.

En el futuro, con más investigación sobre cristalino de tipo C 6S-5-metiltetrahidrofolato de sal de calcio, se espera que optimice aún más su proceso de preparación y mejorar su rendimiento. Al mismo tiempo,El potencial del calcio cristalino 6S-5-metiltetrahidrofolato de tipo C Vale la pena esperar la sal en aplicaciones clínicas, y se espera que proporcione una solución más efectiva para el Prevención de enfermedades relacionadas con la deficiencia de folato.

Referencias:

Lian, Z.; Chen, H.; Liu, K.; Jia, Q.; Qiu, F.; Cheng, Y. Estabilidad mejorada de una forma cristalina estable C de 6S-5-metiltetrahidrofolato Salt de calcio, desarrollo de métodos y validación de un método LC -MS/MS para RAT Comparación farmacocinética. Moléculas 2021, 26, 6011.