English
Español 
Português 
русский 
Français 
日本語 
Deutsch 
tiếng Việt 
Italiano 
Nederlands 
ภาษาไทย 
Polski 
한국어 
Svenska 
magyar 
Malay 
বাংলা ভাষার 
Dansk 
Suomi 
हिन्दी 
Pilipino 
Türkçe 
Gaeilge 
العربية 
Indonesia 
Norsk 
تمل 
český 
ελληνικά 
український 
Javanese 
فارسی 
தமிழ் 
తెలుగు 
नेपाली 
Burmese 
български 
ລາວ 
Latine 
Қазақша 
Euskal 
Azərbaycan 
Slovenský jazyk 
Македонски 
Lietuvos 
Eesti Keel 
Română 
Slovenski 
मराठी 
Srpski језик 
La presente invención tiene como objetivo proporcionar un nuevo fármaco o alimento saludable que contiene una composición de ácido 5-metiltetrahidrofólico para mejorar el sueño, donde el componente sedante-hipnótico de dicha composición se puede tomar durante un tiempo prolongado y el efecto de dicha composición para mejorar el sueño es claro. y no tiene efectos secundarios.
La presente invención confirma el efecto de mejora del sueño del ácido 5-metiltetrahidrofólico a través de un modelo de sueño con pentobarbital en ratón.
Los inventores descubrieron que el 5-metiltetrahidrofolato no tenía ningún efecto hipnótico directo, pero podía aumentar el número de ratones dormidos por debajo del umbral del pentobarbital sódico y acortar la latencia del sueño, y la dosis utilizada fue de sólo 0,3 mg/kg para que fuera eficaz, pero el 5-metiltetrahidrofolato por sí solo no tuvo un efecto significativo sobre la duración del sueño en ratones, presumiblemente podría mejorar la dificultad para conciliar el sueño en los pacientes y no tuvo un efecto significativo en la prolongación del tiempo de sueño.
El ácido Y-aminobutírico, un nuevo recurso alimenticio aprobado a nivel nacional, tiene el efecto de tomarse durante mucho tiempo sin efectos secundarios. A través del modelo de sueño con pentobarbital en ratones, se descubrió que el ácido Y-aminobutírico no podía aumentar el número de ratones que se quedaban dormidos con dosis inferiores al umbral de pentobarbital sódico, ni podía acortar la latencia del sueño, pero podía mejorar la duración del sueño de los ratones, lo que sugiere que el ácido Y-aminobutírico podría mejorar la calidad del sueño de los pacientes.
Los inventores descubrieron que el ácido y-aminobutírico en combinación con 5-metiltetrahidrofolato tenía un efecto significativo de mejora del sueño, tanto
La combinación de ácido y-aminobutírico y 5-metiltetrahidrofolato tiene un efecto significativo de mejora del sueño, que puede aumentar significativamente el número de ratones que se quedan dormidos con dosis subumbrales de pentobarbital sódico y acortar la latencia del sueño de los ratones, y también aumentar la duración del sueño de los ratones. sin efectos directos sobre el sueño, lo que sugiere que la combinación puede mejorar el trastorno del sueño de los pacientes, mejorar la calidad del sueño y tiene un perfil de seguridad muy bueno sin efectos sedantes-hipnóticos directos sobre el sistema nervioso.
Un primer objeto de la presente invención es proporcionar un nuevo uso de un compuesto conocido, concretamente el ácido 5-metiltetrahidrofólico en la preparación de
El primer objetivo de la invención es proporcionar un nuevo uso de un compuesto conocido, concretamente el ácido 5-metiltetrahidrofólico, en la preparación de fármacos para la prevención o el tratamiento del insomnio.
Un segundo objetivo de la presente invención es proporcionar una composición farmacéutica con un claro efecto de mejora del sueño, que pueda tomarse durante un largo período de tiempo.
dicha composición contiene ácido 5-metiltetrahidrofólico, ácido Y-aminobutírico.
El ácido 5-metiltetrahidrofólico descrito en la presente invención comprende ácido 5-metil-(6S)-tetrahidrofólico, ácido 5-metil-(6R)-tetrahidrofólico
ácido, ácido 5-metil-(6,S)-tetrahidrofólico, es decir, que contiene diferentes isómeros de espín del ácido 5-metiltetrahidrofólico, o un compuesto de estructura quiral única.
Las sales farmacéuticamente aceptables descritas en la presente invención comprenden los grupos ácidos de 5-metiltetrahidrofolato que reaccionan con bases orgánicas, bases inorgánicas
Las sales ejemplares incluyen sales de calcio, sodio, magnesio, glucosamina y arginina de 5-metiltetrahidrofolato.
La composición descrita en el presente documento contiene una cantidad eficaz de 5-metiltetrahidrofolato y una cantidad eficaz de ácido Y-aminobutírico, y dicha
Las composiciones se pueden preparar en diversas formulaciones añadiendo uno o más excipientes farmacéuticamente aceptables. Cuando se usan para administración oral, se pueden preparar en formulaciones sólidas o líquidas, tales como tabletas, cápsulas, cápsulas blandas, tabletas dispersables, líquidos orales, gránulos, tabletas masticables, gotas, etc.: cuando se usan para administración parenteral, se pueden preparar en soluciones, suspensiones, polvos para inyección, como inyecciones acuosas, polvos liofilizados, inyecciones de aceite, etc.
Las formulaciones de las composiciones de la presente invención se pueden producir mediante métodos convencionales en el campo farmacéutico existente y, cuando sea necesario, se pueden agregar
Cuando sea necesario, se pueden añadir varios excipientes farmacéuticamente aceptables. Dichos excipientes incluyen excipientes, cargas, aglutinantes, desintegrantes, tensioactivos, lubricantes, etc. de uso común.
La presente invención proporciona un producto farmacéutico o alimenticio saludable en el que la dosis diaria de 5-metiltetrahidrofolato es 0,0550 mg, preferiblemente 515 mg, y la dosis diaria de ácido 5-metiltetrahidrofólico es 0,0550 mg.
Debe entenderse que la dosis del medicamento proporcionada por la presente invención no es una limitación de la presente invención, sino una preferencia de la presente invención.
El ácido Y-aminobutírico como nuevo recurso alimentario en 2009 y el ácido 5-metiltetrahidrofólico como aditivo nutricional para los alimentos en 2017, los cuales son seguros.
Se ha verificado la seguridad del ácido Y-aminobutírico, un nuevo recurso alimenticio en 2009, y del 5-metiltetrahidrofolato, un aditivo alimentario nutricional en 2017, y ambos pueden tomarse durante mucho tiempo.
Las pastillas para dormir disponibles actualmente en el mercado, que tienen efectos importantes, se basan todas en los receptores de las células nerviosas del cerebro, especialmente los receptores GABA o los receptores 5-GABA.
Los receptores GABA o receptores de 5-hidroxitriptamina como objetivo, con efectos directos, el uso prolongado provocarán la pérdida de la función del receptor, cambios en la expresión del receptor, cambios en la estructura del receptor, aumentando así aún más el daño al sistema nervioso y la función cerebral. La combinación de 5-metiltetrahidrofolato y ácido Y-aminobutírico tiene un efecto más completo y eficaz para mejorar el sueño, ya que no tiene ningún efecto directo sobre los receptores (el ácido Y-aminobutírico no puede entrar directamente en el cerebro debido a la barrera hematoencefálica).
El magnafolato se puede absorber directamente, sin metabolismo, y es adecuado para todo tipo de personas, incluida la mutación del gen MTHFR. Mientras que el folato y el ácido fólico de los alimentos deben someterse a varias conversiones bioquímicas en el cuerpo para convertirse en L-5-MTHF.
Online Service
